2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  4. Histamine Receptor
  5. H1 Receptor Isoform
  6. H1 Receptor 抑制剂

H1 Receptor 抑制剂

H1 Receptor 抑制剂 (17):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    		Inhibitor 98.91%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-164010
    SUN-1334H free base Inhibitor
    SUN-1334H free base 是口服有效的组胺 H1 受体抑制剂，IC50 为 20.3 nM，Ki 为 9.7 nM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠离体回肠收缩，IC50 为 0.198 μM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠支气管收缩、组胺引起的比格犬皮肤风疹以及卵清蛋白引起的豚鼠鼻炎。
  • HY-B0157A
    Ketotifen fumarate

    富马酸酮替芬

    		Inhibitor 99.92%
    Ketotifen (HC 20-511) fumarate 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen fumarate 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen fumarate 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen fumarate 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
  • HY-10791
    Ritanserin

    利坦色林

    		Inhibitor 99.78%
    Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂，IC50 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H1，多巴胺 Dopamine D2，肾上腺素 Adrenergic α1，Adrenergic α2 受体的活性较弱。
  • HY-B0188A
    Mianserin hydrochloride

    盐酸米安色林

    		Inhibitor 99.87%
    Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂，有抗抑郁活性。
  • HY-B1215
    Dimenhydrinate

    茶苯海明

    		Inhibitor 99.89%
    Dimenhydrinate 是一种具有口服活性的 H1-抗组胺药，由苯海拉明 (HY-B0303) 和 8-Chlorotheophylline 组成。Dimenhydrinate 用于预防与晕动病相关的恶心、呕吐、头晕和眩晕。
  • HY-N7503
    Psoralenoside Inhibitor 99.84%
    Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
  • HY-B0971
    Pheniramine maleate

    马来酸非尼拉敏

    		Inhibitor 99.84%
    Pheniramine (Prophenpyridamine; Tripoton) maleate 是第一代组胺 H1 受体拮抗剂，作用于中枢神经系统 (CNS) ，产生镇静、助眠的作用。Pheniramine maleate 也是安全、有效的局部麻醉剂，并有止痒作用。
  • HY-A0069
    Doxylamine succinate

    琥珀酸多西拉敏

    		Inhibitor 99.52%
    Doxylamine (succinate) 是第一代抗组胺剂，是一种组胺 (H1) 受体拮抗剂。Doxylamine 也是一种局部镇痛剂和有效的催眠剂。
  • HY-B0157AS
    Ketotifen-d3 fumarate

    富马酸酮替芬 d3

    		Inhibitor 99.23%
    Ketotifen-d3 (fumarate) 是 Ketotifen fumarate 的氘代物。Ketotifen fumarate (HC 20511 fumarate) 是第二代非竞争性 H1 抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。
  • HY-B0349A
    Meclizine

    美克洛嗪

    		Inhibitor
    Meclizine (Meclozine) 是一种抗组胺剂 (antihistamine)，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用；属于哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine 可透过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
  • HY-121422
    JZP-361 Inhibitor 99.72%
    JZP-361是一种有效的、可逆的、选择性的人重组 MAGL (hMAGL) 抑制剂，IC50 为 46 nM。JZP-361 还具有抗组胺能活性，可用于哮喘的研究。
  • HY-B0157
    Ketotifen

    酮替芬

    		Inhibitor
    Ketotifen (HC 20-511) 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
  • HY-B0349B
    Meclizine dihydrochloride monohydrate

    盐酸美克洛嗪一水合物

    		Inhibitor
    Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine)，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂，也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍（例如亨廷顿舞蹈症）方面的研究。
  • HY-17042AS
    Cetirizine-d4 dihydrochloride

    盐酸西替利嗪 D4

    		Inhibitor
    Cetirizine-d4 (dihydrochloride) 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  • HY-117046A
    AVN-101 hydrochloride Inhibitor 99.59%
    AVN-101 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM)，对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
  • HY-B0801AS
    Fexofenadine-d10 hydrochloride

    盐酸非索非那定-d10

    		Inhibitor
    Fexofenadine-d10 (hydrochloride) 是 Fexofenadine (hydrochloride) 氘代物。Fexofenadine hydrochloride (MDL-16455 hydrochloride) 是一种 H1R 拮抗剂，可用于季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹 (针对年龄大于16岁的人) 的研究。
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